PROTAC全稱為 proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合體),是一種雜合雙功能小分子化合物,由三部分組成:靶點蛋白配體、E3連接酶配體,以及將兩個配體連接起來的連接子Linker,從而形成三元復合物——靶蛋白配體-Linker-E3 配體。PROTAC 分子進入細胞后,靶蛋白配體和靶點蛋白結合,E3泛素連接酶配體在E3泛素連接酶的底物結合區結合,并通過Linker將靶蛋白和E3泛素連接酶距離“拉近”,利用泛素-蛋白酶體途徑特異性地將靶蛋白降解。PROTAC概念最早在2001年由Crews等人提出,經過20年的不斷完善和發展,已經成為目前新藥研發領域最火熱的技術之一。
鍵合化學依托美諾醫藥在PROTAC領域近10年的積累,已開發出500+特色產品,包括:
1.CRBN配體系列
2.VHL配體系列
3.連接子產品系列,
4.E3連接酶配體-linker模塊化產品系列
同時提供 PROTAC產品定制服務,可滿足從研發到生產的一體化多方位需求。